As penicilinas são a mais antiga classe de antibióticos. Penicilina, o primeiro antibiótico do mundo, foi descoberto pelo cientista britânico Alexander Fleming em 1928 no acidente.

Ao longo dos anos, esta família de antibióticos tem crescido, e expandiu-se a atividade antimicrobiana. No entanto, apesar da descoberta de muitos novos antibióticos, a penicilinas têm-se mantido um tratamento primário para a escolha de uma ampla variedade de infecções bacterianas. Eles são usados para tratar a orelha, nariz e garganta infecções, respiratórias e infecções do trato urinário, e certas doenças sexualmente transmissíveis.

Existem quatro tipos de penicilinas:

• O pencillins naturais têm por base o original penicilina G-estrutura. Penicilina G-tipos são eficazes contra gram-positivas cepas de estreptococo, estafilococo e algumas bactérias gram-negativas como o meningococo.
• Penicillinase resistentes à penicilina são ativos mesmo na presença da bactéria enzima que inactiva o mais natural penicilinas.
• Extensão espectro penicilinas que são eficazes contra uma ampla gama de bactérias.
• Aminopenicillins como a ampicilina e amoxicilina têm um espectro alargado de acção, em comparação com as penicilinas naturais.

Desvantagens:

• Muitas dessas drogas são destruídos pelo ácido gástrico
• curta duração de ação – por causa da meia-vida curta, a penicilinas devem ser administrados em intervalos curtos, geralmente a cada 4 horas
• Não é efetiva contra a maioria dos organismos gram-negativos
• Penicilina alergia – cerca de 10% da população tem alergia à penicilina
• Elevada taxa de efeitos secundários gastrintestinais, particularmente diarréia

Vantagens:

• Bactericida contra bactérias sensíveis
• relativamente segura
• Adequado para uso em crianças e mulheres grávidas
• Excelente tecido penetração
• Barato em comparação com outros antibióticos.

Recentes penicilinas, como a penicilina V, são resistentes ao ácido estomacal ou, como ampicilina e amoxicilina, ter um espectro mais amplo de ação.

Modo de acção

Penicilinas são bactericida, e agem inibindo a síntese do peptidoglycan camada de paredes de células bacterianas.

Penicilinas bactericidas têm um efeito sobre bactérias Gram-positivas. Nas células Gram-positivas, peptidoglycan torna-se tanto como 90% da espessura de parede celular compacto, e é a camada ultraperiféricas.

Penicilinas não são eficazes contra as bactérias Gram-negativas, que têm paredes celulares peptidoglycan em que não seja a camada exterior, mas que se situa entre a membrana plasmática e uma lipopolissacáride (LPS) membrana externa. Penicilina não pode acessar o peptidoglycan das células gram-negativas.

Resistência à penicilina

Muitas bactérias patogênicas Gram-positivas produzir as enzimas chamadas Penicillinases (ou beta-lactamases) que pode inativar penicilina. A capacidade das bactérias para sintetizar esta enzima é uma adaptação que foi selecionado para, na presença de substâncias que inibem o crescimento bacteriano. Este é um exemplo de um tipo de resistência aos antibióticos. Penicilinas são por vezes combinadas com inibidores da beta-lactamase (por exemplo, amoxicilina e ácido clavulânico), agentes que protegem a penicilina de bacterianas destas enzimas.

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Yury Bayarski é o autor de contribuir eMedExpert.com.

Mais informações sobre comumente prescritos antibióticos, como a Amoxicilinapenicilina VK encontra-se disponível no site do autor.

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